• Препараты для потенции
• Дапоксетин стоимость

Дапоксетин-СЗ, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 30 мг: действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 33,6 мг (в пересчете на дапоксетин) - 30 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 3 мг (гипромеллоза - 1,64 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,46 мг; тальк - 0,46 мг; титана диоксид Е 171 - 0,31 мг; краситель железа оксид желтый Е 172-0,13 мг) Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 112 н М метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC50 Всасывание Дапоксетин быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42 % (диапазон 15-76 %) и экспозиция (AUC и Сmах) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50 % по сравнению со значениями AUC после однократного приема. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.

Дапоксетин-СЗ таблетки покрыт. п/о 30мг, №30 Таблетки.

Распределение Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 985 %. Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л.

Метаболизм Исследования in vitro позволяют предположить что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек особенно CYP2D6 CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления N-деметилирования гидроксилирования нафтогруппы глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени.

Основными компонентами циркулирующими в плазме крови были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно.

Дапоксетин 60 мг 10 табл. по 60 мг. - Интернет магазин.

Выведение Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов. Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается. После перорального приема начальный (диспозиционный) период полувыведения дапоксетина составляет приблизительно 15 ч уровень в плазме составляет менее 5 % от пиковой концентрации через 24 ч после приема а конечный период полувыведения составляет около 19 ч.

При ежедневном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов. Фармакокинетика дапоксетина у особых популяций пациентов Раса Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у представителей европеоидной расы негроидной расы латиноамериканцев и представителей монголоидной расы.   Сравнение фармакокинетики дапоксетина у представителей европеоидной расы и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10-20 %) из-за меньшей массы тела.  

Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта. Пожилые пациенты (65 лет и старше) Анализ исследования клинической фармакологии с однократным приемом дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах AUC0- ?

Тmах) у здоровых пожилых мужчин и здоровых мужчин более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Дапоксетин-СЗ таб. п/о плен. 30мг №10 Северная звезда ЗАО.

Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У пациентов нуждающихся в гемодиализе фармакокинетика дапоксетина не изучалась. У пациентов с нарушением функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени Сmах несвязанного дапоксетина снижалась на 28 % AUC не изменялась. Сmах и AUC активной фракции (сумма несвязанных фракций дапоксетина и дезметилдапоксетина) снижались на 30 % и 5 % соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести Сmах несвязанного дапоксетина обычно не изменяется (снижается в пределах 3 %) AUC увеличивается на 66 %. Сmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна a AUC- увеличена в 2 раза. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени Сmах несвязанного дапоксетина была снижена на 42 % a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена примерно на 223 %.

Сmах и AUC активной фракции изменялись подобным образом. Полиморфизм CYP2D6 Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Дапоксетин-СЗ в дозе 60 мг у пациентов с низкой активностью CYP2D6 была выше чем у пациентов с высокой активностью CYP2D6 (Сmах примерно на 31 % AUC0- ? Аналогично Сmах дезметилдапоксетина у пациентов с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98 % a AUC0- ? Сmах активный фракции препарата Дапоксетин-СЗ повышена примерно на 46 % a AUC - примерно на 90 %.