• Препараты для потенции
• Как работает таблетка виагры

Силденафил - Википедия

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572. Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат 0.9 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518). - блистеры алюминиевые/ПВХ (1) - коробки картонные. Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат 1.7 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518). - блистеры алюминиевые/ПВХ (1) - коробки картонные.4 шт. - блистеры алюминиевые/ПВХ (1) - коробки картонные.

Виагра как принимать, инструкция, дозировка, побочные эффекты

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат 3.5 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518). - блистеры алюминиевые/ПВХ (1) - коробки картонные.4 шт. Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену. Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови. Силденафил является мощным селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань.

При активации каскада NO/ц ГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее активен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе фотопреобразования в сетчатке.

Поднять флаг на тонущем корабле, или стоит ли пить Виагру?

В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз - в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Кроме того, селективность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его селективность в отношении ФДЭ-3 - ц АМФ специфической фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений. Для оценки времени после приема препарата, в течение которого силденафил приводит к возникновению эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, было разработано два клинических исследования.

В клиническом исследовании с участием пациентов, применявших силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (с помощью прибора Rigi Scan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью полового члена 60% (достаточной для осуществления полового контакта) составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 мин). В отдельном исследовании с использованием прибора Rigi Scan силденафил всё еще был способен вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4—5 часов после применения.   Силденафил вызывает легкое и транзиторное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.  

Среднее максимальное снижение систолического артериального давления, измеренного в положении лежа, после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8.4 мм рт. Соответствующее изменение диастолического артериального давления составляло 5.5 мм рт. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, вероятно обусловленным повышением уровней ц ГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом, по крайней мере, одной коронарной артерии более 70%), среднее значение систолического и диастолического артериального давления в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% относительно исходного уровня, соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

Виагра как работает чудо-таблетка и поможет ли она женщинам

В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов), никаких клинически значимых отличий во времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо продемонстрировано не было. Легкие и транзиторные нарушения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого) выявлялись у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти изменения полностью исчезали через 2 часа после применения препарата. Возможный механизм данного изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке глаза. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом клиническом исследовании при участии пациентов с документально подтвержденной возрастной макулярной дистрофией (п=9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс). Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влиял на подвижность или морфологию спермы (см. Дополнительные данные клинических исследований В ходе клинических исследований силденафил применялся более чем у 8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет.

В исследованиях были представлены следующие группы пациентов: лица пожилого возраста (19.9%), пациенты с артериальной гипертензией (30.9%), пациенты с сахарным диабетом (20.3%), ишемической болезнью сердца (5.8%), гиперлипидемией (19.8%), травмами спинного мозга (0.6%), депрессией (5.2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3.7%) и радикальной простатэктомией (3.3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или исключались из клинических исследований: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. В исследованиях с применением фиксированной дозы доля пациентов, отметивших улучшение эректильной функции при применении препарата, составляла 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо.