• Препараты для потенции
• Силденафил в таблетках применение

Силденафил 100 мг инструкция по применению, показания.

Одна таблетка содержит активное вещество - силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг; вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), магния стеарат; оболочка: Опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид Е171, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), тальк, лак алюминиевый на основе бриллиантового голубого, краситель железа оксид (II) желтый Е172, краситель железа оксид (II) черный Е172). Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. - повышенная чувствительность к силденафилу или к любому из компонентов препарата; - применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов; - совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симптоматической гипотензии; - тяжелая печеночная недостаточность; - совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции; - наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП) – лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы; - по зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; - по зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин; - одновременное применение с ритонавиром; - потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической оптической невропатии (NAION), независимо от того, был ли этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5; - наследственные дегенеративные расстройства сетчатки глаза, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки); - тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД Применять с осторожностью: - анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); - заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно- клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); - заболевания, сопровождающиеся кровотечением; - обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки; - наличие у пациентов эпизодов развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе); - нарушения функции печени; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - одновременный прием блокаторов альфа-адренорецепторов. Влияние других лекарственных средств на силденафил Исследования in vitro Метаболизм силденафила в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила.

Силденафил — Википедия

Исследования in vivo При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение силденафилом в начальной дозе 25 мг. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300% (в 4 раза), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000% (в 11 раз).

Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуются с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140%, а также увеличению AUC силденафила на 210%. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект. При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182% (определяется по значению AUC). Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Вегарпи, 100 мг таблетки - Arpimed

Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг), вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56%. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови. Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила. Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно.   Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.  

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Исследования in vitro Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 150 мк М).

Силденафил инструкция по применению, побочные действия.

При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мк М, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов. Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют. Исследования in vivo В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/ц ГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). Риоцигуат В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг). Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано. Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Одновременный прием с α-адреноблокаторами Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы α-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила в качестве монотерапии.