• Препараты для потенции
• Таблетки силденафил показания и противопоказания

Силденафил - инструкция по применению, дозы, побочные.

) является ферментом, обеспечивающим снижение внутриклеточной концентрации циклического нуклеотида – циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), поэтому ее ингибирование приводит к усилению расслабления гладкомышечных клеток, которая ответственна за распад циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) в клетках. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы а и увеличивает кровоток. TCmax после приёма натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч.

Силденафил-сз 100 мг 20 шт. таблетки, покрытые пленочной.

Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Время полувыведения силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %).

У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен Проведены исследования эффективности и кардио безопасности ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа у мужчин со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС) и эректильной дисфункцией (ЭД). В клиническое исследование были включены 50 мужчин в возрасте 40–69 лет со стабильной ИБС, низким и средним риском сердечно-сосудистых осложнений. Мужчины с ИБС и ЭД путем рандомизации распределены в две сопоставимые по основным показателям группы.

Основная группа (n = 27) наряду с прежней базовой терапией ИБС получала силденафил в дозе 25 мг 3 раза в неделю. Через 1 месяц доза препарата увеличивалась до 50 мг. Контрольная группа (n = 23) получала только прежнюю базовую терапию ИБС. Длительность терапии и наблюдения составила 3 месяца. До и после исследования оценивались: динамика эректильной функции, симптомы мочеиспускания, выраженности хронического стресса, гемодинамических, антропометрических параметров и электрокардиографических (ЭКГ) показателей.

Силденафил инструкция по применению, побочные действия.

По результатам терапии отмечено практически двукратное улучшение эректильной функции, оцененной по вопроснику международного индекса ЭД, что оказалась статистически значимой как по сравнению с исходным показателем, так и с контрольной группой. На фоне проведенной терапии силденафилом отмечается уменьшение симптомов мочеиспускания, оцененной при помощи международной шкалы оценки симптомов мочеиспускания в среднем на 30%, тогда как в контрольной группе не отслеживается динамика суммарного показателя по опроснику МИЭФ-5. По данным анкетирования в основной группе отмечается уменьшение уровня хронического стресса на 1/3.

В контрольной группе динамика выраженности стресса не носила достоверного характера. Анализ ЭКГ в покое на фоне проведенной терапии силденафилом в дозировке 50 мг в сутки не выявил отрицательной динамики в частоте нарушений ритма, проводимости и показателей кровоснабжения миокарда.   Силденафил в малых дозах в виде курсовой терапии может быть рассмотрен для лечения ЭД у пациентов с ИБС, низким и средним риском в составе комплексной терапии.  

*в форме силденафила цитрата субстанции-гранул Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) - 315 мг, кальция гидрофосфат безводный - 92 мг, кроскармеллоза натрия - 30 мг, магния стеарат - 12 мг. Состав оболочки: опадрай белый 31G58920 - 10 мг (гипромеллоза - 3.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.7 мг, титана диоксид (Е171) - 1.2 мг, тальк очищенный - 3.9 мг), краситель бриллиантовый голубой (Е133) - 0.6 мг, краситель индигокармин (Е132) - 0.4 мг. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.4 шт.

- упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. Мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической ФДЭ5. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением NO в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил - Википедия

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.