• Препараты для потенции
• Вреден ли тадалафил 5 мг

Тадалафил — описание вещества, фармакология, применение.

Механизм действия Эрекция при сексуальной стимуляции обусловлена повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел. Этот процесс опосредован высвобождением оксида азота (NO) из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел, что стимулирует синтез в гладкомышечных клетках. Накопление ц ГМФ приводит к мышечной релаксации и повышению притока крови к кавернозным телам. Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом сопровождается увеличением количества ц ГМФ и усилением эректильной функции.

Тадалафил — Википедия

Поскольку для инициирования процесса локального высвобождения оксида азота необходима сексуальная стимуляция, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом в отсутствие стимуляции неэффективно. Эффект ингибирующего действия ФДЭ-5 на концентрацию показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 обнаружена в гладких мышцах кавернозных тел, предстательной железы и мочевого пузыря, а также в гладких мышцах сосудов и внутренних органов, скелетных мышцах, уретре, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке, сердце, печени, яичках, семенных пузырьках и поджелудочной железе.

Исследования 10000 раз более сильным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ферментов ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил более чем в 10000 раз сильнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-3 — фермента, обнаруживаемого в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил более чем в 700 раз эффективней в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, которая обнаружена в сетчатке и ответственна за цветовосприятие.

Тадалафил более чем в 9000 раз сильнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10. Тадалафил в 14 раз более активен в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-11A1, и в 40 раз более эффективен в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-11A4 — двух из четырех известных форм ФДЭ-11. ФДЭ-11 — это фермент, обнаруженный в предстательной железе, семенниках, скелетных мышцах и других тканях (например, коре надпочечников) человека. In vitro тадалафил ингибирует активность человеческой рекомбинантной ФДЭ-11A1 и в меньшей степени активность ФДЭ-11A4 при концентрациях в пределах терапевтического диапазона. Физиологическая роль и клиническая значимость ингибирования ФДЭ-11 у человека не определены. Влияние на АД при применении с нитратами В клинико-фармакологических исследованиях было показано, что тадалафил (от 5 до 20 мг) потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

Тадалафил инструкция по применению, аналоги, статьи

Фармакодинамика Влияние на АДУ здоровых мужчин при приеме 20 мг тадалафила не наблюдалось значимых различий по сравнению с плацебо в значениях с АД и д АД в положении лежа на спине (среднее максимальное снижение составляло 1,6/0,8 мм рт. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. Поэтому использование тадалафила у пациентов, получающих любые формы нитратов, противопоказано (см. Было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование, посвященное оценке взаимодействия между нитроглицерином и тадалафилом в случае экстренной необходимости приема нитроглицерина после того, как тадалафил был уже принят. В исследовании приняли участие 150 мужчин в возрасте не менее 40 лет (включая пациентов с сахарным диабетом и/или контролируемой гипертензией), получавших ежедневно 20 мг тадалафила или плацебо в течение 7 дней. Пациенты получали однократную дозу 0,4 мг сублингвального нитроглицерина в определенные временные точки после приема последней дозы тадалафила (2, 4, 8, 24, 48, 72 и 96 ч).

Целью исследования было определить, когда после приема тадалафила не наблюдалось явного взаимодействия по влиянию на . В этом исследовании значимое взаимодействие между тадалафилом и нитроглицерином наблюдалось во всех временных точках до 24 ч включительно.   В точке 48 ч, согласно большинству гемодинамических показателей, взаимодействия между тадалафилом и нитроглицерином не наблюдалось, хотя у нескольких пациентов, принимавших тадалафил, по сравнению с плацебо, наблюдалось более выраженное снижение в этот момент времени. Вследствие этого применение тадалафила с нитратами противопоказано.  

У пациента, принимавшего тадалафил, когда применение нитратов считается необходимым с медицинской точки зрения по жизненным показаниям, необходим по крайней мере 48-часовой интервал после последней дозы тадалафила, прежде чем будет рассматриваться возможность применения нитратов. В этом случае прием нитратов возможен только под тщательным наблюдением врача при соответствующем мониторинге гемодинамики (см. Влияние на АД при применении с альфа-адреноблокаторами Было проведено шесть рандомизированных двойных слепых перекрестных клинико-фармакологических исследований для изучения потенциального взаимодействия тадалафила с альфа-адреноблокаторами у здоровых мужчин (см. В четырех исследованиях здоровые добровольцы-мужчины принимали внутрь однократную дозу тадалафила ежедневно (не менее 7 дней) и альфа-адреноблокатор внутрь.

В двух исследованиях здоровые добровольцы-мужчины принимали внутрь ежедневно альфа-адреноблокатор (не менее 7 дней) и повторные ежедневные дозы тадалафила. Было проведено три клинико-фармакологических исследования с тадалафилом и доксазозином, блокатором альфа-адренорецепторов. В первом исследовании с доксазозином однократную пероральную дозу тадалафила 20 мг или плацебо назначали в сответствии с 2-периодным перекрестным дизайном здоровым добровольцам, принимавшим перорально доксазозин в дозе 8 мг в день (n=18). Доксазозин принимали одновременно с тадалафилом или плацебо после как минимум 7 дней приема доксазозина (см. Таблица 1Доксазозин (8 мг/сут) в исследовании 1: среднее максимальное снижение (95% ДИ) с АДАД измеряли ручным способом через 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12 и 24 ч после приема тадалафила или плацебо. Зафиксировано девять и три выброса после приема тадалафила в дозе 20 мг и плацебо соответственно.

ТАДАЛАФИЛ таблетки 10 мг * 4 СТАДА TADALAFIL tablets 10 mg * 4 STADA.

Outliers (выбросы — результаты измерения, выделяющиеся из общей выборки) были определены как зафиксированные у пациентов, которые имели 30 мм рт. У пяти и двух испытуемых были выбросы из-за снижения по сравнению с исходным уровнем . После приема плацебо о таких событиях не сообщалось. Сообщалось о двух таких событиях после приема тадалафила. У одного субъекта было отмечено вертиго, которое развилось через 7 ч после приема ЛС и длилось около 5 дней. У этого субъекта ранее был легкий эпизод вертиго при приеме доксазозина и плацебо. У другого испытуемого было зарегистрировано головокружение, которое началось через 25 мин после приема ЛС и продолжалось 1 день. Во втором исследовании с доксазозином однократная пероральная доза тадалафила 20 мг была назначена здоровым добровольцам, принимавшим доксазозин перорально в дозе 4 или 8 мг в день. Исследование (n=72) было проведено в трех частях, каждая из которых представляла собой трехпериодное перекрестное исследование. В части B (n=24) испытуемые принимали доксазозин в дозе 4 мг ежедневно в 20 ч.

В части A (n=24) дозу доксазозина титровали до 4 мг и испытуемые принимали ее ежедневно в 8 ч утра. Тадалафил принимали или в 8 ч, или в 16 ч или в 20 ч. В части C (n=24) дозу доксазозина титровали до 8 мг и испытуемые принимали ее ежедневно в 8 ч утра. В этой части тадалафил или плацебо принимали либо в 8 ч утра, либо в 8 ч вечера.