• Препараты для потенции
• Силденафил цена в аптеках барнаула

Силденафил-СЗ Sildenafil-SZ инструкция по применению

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата. Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется. Инструкциядля медицинского применения лекарственного средства Силденафил Состав: действующее вещество: sildenafil; 1 таблетка міститьсилденафілу цитрата в пересчете на силденафил 25 мг или 50 мг, или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат; алюминия гидроксид; натрия кроскармеллоза; повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; сухая смесь«Opadry IIwhite», что содержит титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол), спирт поливиниловый; индигокармин (Е 132); кандурин«Серебряный блеск». Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал нужный фармакологический эффект, необходимо Сексуальное Возбуждение. Силденафил является селективным к ФДЭ5, активно участвует в процессе эрекции.

Силденафил - инструкция по применению, цена на Силденафил и аналоги.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от голубого до синего цвета с перламутровым оттенком круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. При активации метаболического пути NO / ц ГМФ, что происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозных телах. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. Влияние силденафила на эрекцию имеет периферический характер.

Силденафил является мощным селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад ц ГМФ. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови. Физиологический механизм, что приводит к эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения.

При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. Влияние силденафила на ФДЕ5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы, в частности в 10 раз мощнее, чем влияние на ФДЕ6, что участвует в процессах преобразования, связанные, в сетчатке. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 30 – 120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41 % (с диапазоном значений от 25 до 63 %). В частности, селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕ3 – ц АМФ-специфической изоформы фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сердечной сократимости. В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и Смахсилденафілу после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

Силденафил-СЗ таблетки 100, 25, 50 - инструкция по применению

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 мин и средним снижением Cmax на 29 %. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40 %). Поскольку связывание Силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль).

Степень связывания с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила. У лиц, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось менее 0, 0002 % (в среднем 188 нг) примененной дозы. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).   Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила.  

Селективность метаболита относительно ФДЕ5 сопоставима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЕ5 составляет примерно 50 % активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40 % концентрации силденафила в плазме крови.

N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а Т½ составляет примерно 4 часа. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, обусловливая Т½ примерно 3 – 5 часов. У лиц пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что обусловливало повышение плазменной концентрации Силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у лиц младшего возраста (18-45 лет). Как после перорального, так и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80 % введенной перорально дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13 % введенной внутрь дозы). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%. У лиц с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у лиц такого же возраста без нарушений функции почек.

Силденафил-СЗ 100 цены в аптеках Барнаул - Поиск Лекарств

Однако из-за высокой индивидуальной вариабельности эти различия не были статистически значимыми. У лиц с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и Смахна 100 % и 88 % соответственно по сравнению с лицами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значимо повышались на 200% и 79% соответственно. У лиц с циррозом печени легкой и умеренной степени (классов А и В по классификации Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84 %) и Cmax(47 %) по сравнению с лицами такого же возраста без нарушений функций печени. Препарат рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась. Для эффективного действия препарата требуется Сексуальное Возбуждение. – Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. – Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/ циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов. - Одновременное применение ингибиторов ФДЕ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Состояния, при которых не рекомендована сексуальная активность (например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени). - Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЕ5 или нет.