• Препараты для потенции
• Вертекс силденафил 25 мг

СИЛДЕНАФИЛ ВЕРТЕКС 0,1 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Дозировка 25 мг Действующее вещество: Силденафила цитрат — 35,11 мг (в пересчете на силденафил — 25,0 мг); Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат — 72,89 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 30,00 мг; кроскармеллоза натрия — 7,50 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,50 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг; Пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40%), титана диоксид (22,1%), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%), тальк (14,8%), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%)] — 4,50 мг. Дозировка 50 мг Действующее вещество: Силденафила цитрат — 70,23 мг (в пересчете на силденафил — 50,0 мг); Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат — 145,77 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 60,00 мг; кроскармеллоза натрия — 15,00 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг; магния стеарат — 3,00 мг; Пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40%), титана диоксид (22,1%), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%), тальк (14,8%), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%)] — 9,00 мг. Дозировка 100 мг Действующее вещество: Силденафила цитрат — 140,45 мг (в пересчете на силденафил — 100,0 мг); Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат — 291,55 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 120,00 мг; кроскармеллоза натрия — 30,00 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 6,00 мг; магния стеарат — 6,00 мг; Пленочная оболочка: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40%), титана диоксид (22,1%), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%), тальк (14,8%), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%)] — 18,00 мг. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Силденафил ВЕРТЕКС - РЛС

Всасывание Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.

После однократного приема силденафила внутрь в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация (С) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11%). Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила.

Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N‑деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила.

Силденафил ВЕРТЕКС для мужчин — инструкция по применению справочник.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т — 3–5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет).

Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Пациенты с нарушением функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин) и умеренной (КК 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.   При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и С (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.  

Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и С (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) — специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к половому члену. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Силденафил ВЕРТЕКС — инструкция по применению, дозы.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Клинические данные Кардиологические исследования Однократное применение силденафила в дозе до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям на электрокардиограмме у здоровых добровольцев. Силденафил вызывает небольшое и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Более выраженное, но также преходящее влияние на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты (см.

Среднее максимальное снижение систолического АД в положении «лежа» после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии) систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6 % соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%.